[治疗]第三节 其他催眠药

1980年以前，苯二氮类的结构被认为是抗焦虑作用、识别和接受苯二氮类受体的必要结构。然而最近的研究发现，有3 种在结构上与苯二氮类并不相干的药物唑吡坦、佐匹克隆和扎来普隆（见图3‐4‐4），也具有苯二氮类样的镇静、催眠作用。另外一些药物（如三唑哒嗪）其结构与苯二氮类药物也不同，通过与苯二氮类受体结合后也产生抗焦虑作用。 图3‐4‐4 三种非苯二氮类催眠药的化学结构 非苯二氮类催眠药的药理作用与传统的苯二氮类存在某些轻微的差别，如唑吡坦选择性地与ω1结合（ω1／ω2的I C50 之比约为1 ∶10），其镇静催眠作用的特点与抗焦虑和肌松作用相关。唑吡坦和佐匹克隆的半衰期较短（分别为3小时和6小时），这些药物不影响快动眼睡眠，同时增加慢波睡眠。对半衰期短的苯二氮类药物，撤药后常常发现失眠和焦虑有反弹，而唑吡坦和佐匹克隆的反弹可能最低。然而，唑吡坦、佐匹克隆是否比中、短半衰期的苯二氮类药物对治疗失眠更有优势，尚有待于长期的临床实践来证明。临床试验表明，该药具有良好的耐受性和安全性，且起效较快，镇静作用也优于劳拉西泮（lorazepam），对认知和精神运动的损害较小。