目前临床上应用的主要有氯西汀(Fluxetine)、帕罗西汀(Paroxetine)、舍曲林(Sertraline)、顽发克星(Ven lafaxine)等。它们能选择性抑制5‐羟色胺的再摄取,对其他部位包括胆碱能和其他受体的作用比较小。顽发克星虽对去甲肾上腺素的再摄取也有抑制作用,但对5‐羟色胺再摄取的抑制作用比对去甲肾上腺素再摄取的抑制强5倍。帕罗西汀与舍曲林的消除半衰期约24小时,它们的去甲代谢物没有活性。顽发克星起效较快,患者用药一周后即出现明显的抗抑郁作用,不引起体位性低血压,心血管毒副反应小,副作用有恶心、嗜睡、失眠、头痛等。离体实验中,它们抑制微粒体酶的强度顺序为:帕罗西汀>去甲氟西汀>氟西汀>舍曲林。
……