氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物,为双氯乙胺类烷化剂的代表。它是一高度活泼的化合物,在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基羟基、磷酸根)结合。药理作用:氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合,产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结。G1期及M期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感,由G1期进入S期延迟。临床应用:氮芥主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。