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397﹒什么是前药?为什么要制成前药?

答:通过结构修饰将原来药物分子中的活性基团封闭起来,从而导致本身不出现活性,但进入体内后可代谢成为具有生物活性的药物称为前药(prodrug)。说得直白些就是,所谓前药,由于本身不具有药理活性,不算是真正意义的“药”,但它到了体内能够被迅速代谢,摇身一变”就成了“药”,这种即将变成“药”的“非药”就是“前药”。药品中有5%~7%可以归类为前药。将前药与肿瘤治疗相结合,设计合成出许多抗肿瘤前药。除了抗肿瘤药,临床上还有不少其他类型的前药。把多巴胺改造成前药左旋多巴(levodopa),提高了血脑屏障的透过率。

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——《药物动力学常见问题速查手册》
书名:《药物动力学常见问题速查手册》
栏目:药物动力学常见问题速查手册 > 第六部分 药动学进展(45题)
作者:吴笑春
参编:辛华雯,何斌,熊方武,杜佐华,熊方武
页码:400-402
版本:1
出版时间:2011-06-01
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