链脲菌素属亚硝脲类抗肿瘤抗生素,核酸和蛋白质的甲基化被认为是主要的细胞毒机制。胃肠道不吸收,须静脉内或动脉内给药。肝和肾脏中药物浓度较高。本品对胰岛细胞癌有特殊临床价值,可使50%~60%的胰岛细胞癌患者得到缓解。主要毒性是肾小管损伤,严重损伤可见于5%~10%的患者。转移性胰岛瘤的治疗可引起瘤中胰岛素的释放,治疗后24小时内可引起低血糖昏迷。10%~30%的患者有腹泻、贫血、耐糖量和肝功能的轻度改变。本品对骨髓无毒性。