目前批准使用的口服降糖药包括促胰岛素分泌剂(磺脲类药物、格列奈类药物)和非促胰岛素分泌剂(α‐葡萄糖苷酶抑制剂、双胍类药物和格列酮类药物)。促胰岛素分泌剂刺激胰岛素分泌胰岛素,增加体内胰岛素的水平。双胍类药物主要抑制肝脏葡萄糖的产生,还可能有延缓肠道吸收葡萄糖和增强胰岛素敏感性的作用。基础胰岛素分泌占全部胰岛素分泌的40%~50%,其主要的生理作用是调节肝脏的葡萄糖输出速度以达到与大脑及其他器官对葡萄糖需要间的平衡。