[治疗]依洛昔酮

口服吸收良好，Tmax为30分钟，生物利用度约40%～70%，分布于心、肝、肾中的浓度较高。主要经肝代谢消除，肝脏首过效应大，有报告其肝脏代谢可被长期用药或增加剂量饱和。主要代谢产物为亚砜衍生物和痕迹量砜，二者均有比母体弱的强心活性，并可在肝脏内逆转为母体药物。大部分代谢物及少量原形药经肾脏随尿排泄。消除半衰期在健康人体内约1小时，在充血性心力衰竭患者体内约为3～7小时，并有明显的个体差异。其亚砜代谢物的终末半衰期为2.0～2.7小时，并与剂量无关。肾功能衰竭主要引起亚砜代谢物蓄积，并与衰竭程度相关，依诺西蒙的消除因代谢物的逆转性质受到影响。本品的药代动力学性质无种族差异。