[治疗]（四）药代动力学特点

文拉法辛后在胃肠道吸收良好，在肝脏进行广泛的首过代谢后，形成唯一的主要活性代谢物为O‐去甲基文拉法辛（ODV）。服用快速释放剂型后2小时内达到文拉法辛的血药峰浓度，3小时达到ODV的峰浓度。文拉法辛缓释剂型的吸收比快速释放剂型更缓慢，其血药峰浓度在5.5小时内达到，ODV则需9小时才能达峰，这就导致了低峰高谷的血药浓度而避免快速释放剂型的高峰低谷的缺陷。CYP3A4是细胞色素P450同工酶，能够介导去甲文法拉辛的氧化代谢（N‐脱甲基化）。大约19%的给药剂量以葡萄糖醛酸苷的形式排泄到尿液中，5%以氧化代谢产物(N, O‐二去甲基文法拉辛）的形式排泄到尿液中。