[治疗]吉非替尼Gefitinib

吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。静脉给药后吉非替尼平均消除半衰期为48小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%，进食对吉非替尼吸收的影响不明显。血浆中鉴别到的主要代谢物是O‐去甲基吉非替尼，它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍。7 ﹒当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗（最多14天）解决，随后恢复250mg／d的剂量。