去甲替林为二苯环庚二烯三环类抗抑郁药,为阿米替林的主要活性代谢产物。药理作用类似于阿米替林,对NE再摄取泵的抑制作用比对5 - HT再摄取泵的抑制作用更强,主要通过阻断NE再摄取泵来增加NE的神经传递,高剂量时增强5 - HT的神经传递。常用剂量为75 ~ 150mg/d ,其抗抑郁作用的最佳血药浓度为50 ~ 150ng/L ,当剂量超过100mg/d时应监测血药浓度。2 .镇静作用和体重增加可能是由于抗组胺作用。5 .罕见但严重的不良反应包括麻痹性肠梗阻、高热、癫痫发作、直立性低血压、猝死、心律失常、心动过速、 Q-Tc间期延长、肝功能衰竭、锥体外系症状、眼压升高、诱发躁狂、激发自杀观念或行为等。8 .去甲替林能升高双香豆素的血药浓度。
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