口服吸收迅速,几乎完全转化为活性孕激素依托孕烯(etonogetrel),单次服药后约1.5小时内达到血浓度峰值,约为2ng/ml,多次给药后生物利用度为62%~81%。依托孕烯同血清白蛋白和性激素结合球蛋白(SHBG)结合,总血清浓度只有2%~4%的以游离甾体形势存在,40%~70%特异性地与SHGB结合。生物半衰期约为30小时,全身分布。地索高诺酮和其代谢产物按6 ∶ 4的比例经尿和粪便中排泄。药理作用地索高诺酮对孕激素、雌激素和雄激素受体几乎没有亲和力,但其活性代谢产物‐依托孕烯比左旋18‐甲基炔诺酮有更强的孕激素受体亲和力,对雄激素受体几乎没有亲和力,对雌激素受体有极微弱的结合力。
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