1948年,Ahlquist把位于交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上能与肾上腺素和去甲肾上腺素结合的受体,称为肾上腺素能受体。20世纪90年代初期,Kobilka及Regan等学者利用分子生物学技术从人血小板及肾脏成功地克隆了α 2亚型的氨基酸序列,Milan等利用放射免疫技术证明在脊髓激动α 2肾上腺素能受体主要通过α 2A受体介导。位于突触前的α 2受体通过负反馈作用自动调节交感神经末梢释放NE,同时也调节交感神经节后胆碱能神经释放乙酰胆碱。随着研究的深入,已知α 2受体不仅存在于肾上腺素能神经,也存在于5‐羟色胺和乙酰胆碱能神经末梢,并已从牛和大鼠脑内分离出α 2受体的内源性配体,即内源性可乐定样物质。
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