胆固醇是人体内最重要的类固醇。胆固醇不但是细胞壁和细胞内细胞器的主要成分,而且还与脂肪酸和三酰甘油的运输有关。与将三酰甘油运输到外周组织的颗粒不同,胆固醇从外周到肝脏的运输是以HDL的形式存在的。一旦到达了肝脏,胆固醇就能与胆汁酸一起分泌到胆汁中。在回肠末端,大于97%的胆汁酸被重吸收,然而仅50%的胆固醇被重吸收。因此,HDL形式代表了胆固醇分泌的主要途径。胆固醇自身主要在组织中从醋酸进行合成,反应由β‐羟‐β‐甲基戊二酰辅酶A(HMG CoA)还原酶催化。有证据表明,胆汁中胆固醇分泌可以依赖于食物胆固醇,但确切机制尚不清楚。当然,胆汁盐和磷脂在增加胆固醇的水溶性方面具有重要的作用。
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