口服肠壁吸收达40%,T max为4~6小时,几乎全部进入肝脏代谢,代谢物主要通过胆汁经大便排泄,仅5%~10%经肾排出。由于它对肠壁的高亲和力和首过代谢作用,几乎不进入全身血液循环,原形药的血液浓度很低,清除半衰期为10.8(9~。本药作用于肠壁的阿片受体,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,从而抑制肠蠕动,延长肠内容物的滞留时间,促进水、电解质及葡萄糖的吸收。本药用于各种病因引起的非感染性急、慢性腹泻,如慢性溃疡性结肠炎、克隆病、短肠综合征、非特异性结肠炎、肠易激综合征。副作用轻,可出现过敏如皮疹等,消化道症状如恶心、呕吐、便秘,以及头晕、头痛等。胶囊剂:2 mg。
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