五、手性药物的生物利用度研究

在目前常用的约1850种化学药物中，有523种为单一对映体（enantiomer）的半合成或天然化合物，在余下的1327种合成药物中，有528种为手性药物（chiral drug），约为40%，其中以单一对映体使用的仅61种，而有467种是以外消旋体（racemate）使用。由于手性药物的异构体间，理化性质极其相似，使人们对其分别进行生物利用度评价成为非常困难的课题之一，分析方法的建立尤其是难点。口服与静脉或外周途径给药时，某些手性药物对映体比值发生较大改变，如维拉帕米、普萘洛尔、美托洛尔、布洛芬等。