曲普瑞林系合成的促性腺激素释放激素(Gn RH)的类似物。其结构的改良是将天然分子结构中的第6个左旋氨基酸(甘氨酸),以右旋色氨酸取代。曲普瑞林作用与Gn RH相同,但其血浆半衰期延长且对Gn RH受体的亲和力更强,因此曲普瑞林成为Gn RH受体的强力激动剂。曲普瑞林注射后,最初会刺激垂体分泌促性腺激素(Gn),即黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)。当垂体经过长期的刺激后会进入不应期,促性腺激素的释放会减少,因而使性类固醇(睾酮或雌激素)降低至去势水平。在治疗期间,若患者发现已怀孕,应停止使用曲普瑞林。
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