本药皮下注射后迅速吸收,经15分钟血药浓度达峰值,1小时达最大效应。肌内注射生物利用度为100%,女性肌内注射3.2mg微球制剂后,血药浓度达峰时间为1周,峰浓度约为500pg/ml。单次静脉注射0.5mg后,本药的曲线下面积,健康受试者为35.6(ng · h)/ml,肾功能不全者为66.2~86.4(ng · h)/ml,肝功能不全者为131(ng · h)/ml。前列腺癌患者肌内注射微球制剂后疗效可维持40日。注射剂:1ml ∶ 0.1mg(按曲普瑞林计,0.095mg)。