口服后吸收迅速而完全,吸收半衰期为0.29小时。口服几乎没有首过效应。血中左炔诺孕酮浓度下降呈双指数曲线形式,分布半衰期为50~60分钟,消除半衰期为8.8~11小时。本药血浆清除率为每日152~176L,明显比炔诺酮慢。与血浆性激素蛋白(SHBG)有高度专一结合,与雄激素配伍应用时,由于雄激素可刺激肝脏合成SHBG,而明显提高血中左炔诺孕酮水平。本药蛋白结合率为93%~95%,口服生物利用度100%,哺乳妇女服用本药后,血液中与乳汁中药物浓度之比为100 ∶ 15~25。本药在肝内代谢,代谢物大多以葡萄糖醛酸及硫酸结合物形式从尿和粪便中排泄。左炔诺孕酮皮下埋植剂:36mg。
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