[治疗]十六、蒿甲醚

蒿甲醚（artemether）为青蒿素的脂溶性衍生物。有α-蒿甲醚和β-蒿甲醚两型，此产物以β型为主，应用的是β-蒿甲醚。蒿甲醚在体内可脱醚甲基，代谢成仍有抗疟原虫和血吸虫作用的双氢青蒿素，此种脱醚甲基代谢的过程与药酶活性呈正相关。大剂量肌内注射蒿甲醚，犬出现运动障碍、步态紊乱，脊髓反应和疼痛反应减弱，脑干和眼反应消失。肌内注射蒿甲醚10.7mg/kg可引起鼠和兔的胚胎吸收，家兔可发生100%的胚胎吸收，表明有明显的胚胎毒性。早期应用蒿甲醚肌内注射治疗恶性疟的总剂量曾为600mg或640mg，以后在健康人群中试用时，发现蒿甲醚第1天肌内注射后，引起低热，随剂量增加可以引起中等热度，甚至高热。