异烟肼引起的肝损害与异烟肼肝内乙酰化的代谢产物乙酰肼有关。当与利福平合用时,两药均为肝细胞色素P 450的酶诱导剂,通过诱导微粒体的作用,增加了乙酰肼的产生,从而增加了异烟肼对肝脏的损害作用。异烟肼引起的神经系统毒性是异烟肼与维生素B 6竞争同一酶系或两者结合从尿排泄增多,导致维生素B 6缺乏引起周围神经炎。服用吡嗪酰胺出现的血尿酸增高是吡嗪酰胺的代谢产物吡嗪酸促进肾小管对尿酸的重吸收,抑制尿酸的排泄,进而引起高尿酸血症,导致关节疼痛或痛风急性发作。