进入体循环的药物随血液转运到全身各组织器官的过程称为分布。许多因素可以影响药物分布,从而改变药物的动力学。两个药物可能竞争同一种蛋白结合部位并相互置换,如抗凝血药双香豆素血浆蛋白结合率为99%,解热镇痛药保泰松血浆蛋白结合率为98%,当两药合用时,后者可使前者从结合部位置换下来,使游离双香豆素浓度大大增高,导致患者有出血倾向。由于血脑屏障的存在,脑中的药物浓度一般低于血浆浓度,这是大脑的自我保护机制之一。当中央室与外周室药物浓度达到平衡后,药物浓度同步衰减,这一时相血浆药浓的衰减主要取决于消除,故称“消除相”。也可从用药剂量推算出可能达到的血药浓度。
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