正常成人肌内注射本品1 g后,1~2小时达血药峰浓度(C max),血药峰浓度为52.9mg/L,12小时血中浓度尚有3.3mg/L。头孢哌酮仅能进入炎性脑脊液,化脓性脑膜炎病人静脉注射2 g后的脑脊液内药物浓度为0.95~7.2mg/L,为血药浓度的1%~4%。脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液中蛋白含量的增高而增高。供静脉滴注者,取1~2 g头孢哌酮溶解于100~200 ml葡萄糖氯化钠注射剂或其他稀释液中,最后药物浓度为5~25 mg/ml。