在肝脏,BDZs 的代谢活动包括氧化、还原或结合反应。阿普唑仑、地西泮、氯硝西泮、普拉西泮、氯氮、溴西泮和哈拉西泮(halazepam)通过氧化作用代谢,硝西泮通过还原作用代谢,劳拉西泮、奥沙西泮和替马西泮通过结合作用代谢。一些氧化酶的抑制剂可使BDZs 的半衰期延长。减少剂量可缓解这类问题,也可以用以结合方式代谢的BDZs 来替代。苯妥英和巴比妥类药物具有肝酶的诱导作用,使BDZs 的半衰期缩短。使用肝素的患者需要对部分凝血酶原时间严密监测,苯二氮类药物可延长凝血酶原时间,还可提高地高辛的血浓度,增加地高辛中毒的危险性。具有抑制细胞色素P450 3A4 酶的抗抑郁药,如氟西丁和奈法唑酮,能抑制三唑苯二氮类药物的代谢,包括阿普唑仑和三唑仑。服用BDZs 对咽反射有抑制作用,这增加了对伴有恶心和呕吐的患者在使用吸引术时的危险性。
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