氟尿嘧啶(fluorouracil,5-FU)是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物。5-FU在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP),而抑制脱氧胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸(dUMP)甲基化转变为脱氧胸苷酸(dTMP),从而影响DNA的合成。对骨髓和消化道毒性较大,出现血性腹泻时应立即停药,可引起脱发、皮肤色素沉着,偶见肝、肾功能损害。