[治疗]磷雌氮芥

磷雌氮芥（Estramustinephosphate，又名Estracyt）系17‐β‐雌二醇与去甲基氮芥的结合物。磷雌氮芥本身可通过促进微管解聚而抑制核分裂。另一方面，本品在体内于氨甲酰部位水解释放出雌二醇，产生抗促性激素作用，磷雌氮芥本身具有微弱的雌激素样作用。磷雌氮芥口服后易自胃肠道吸收，很快去磷酸化，口服7.5mg／kg剂量后，于2～3h后血药浓度可达高峰（1 μ g／ml），从血中消除呈多房室模型，其末相半衰期为20h。本品可通过雌氮芥结合蛋白的作用，将本品集中于前列腺，机制不明，主要通过胆道外排。有人认为磷雌氮芥对前列腺癌的疗效取决于前列腺癌中磷雌氮芥结合蛋白含量的高低。