自1964年临床第一个β受体阻滞剂普萘洛尔应用以来,目前在临床应用的β受体阻滞剂不下20余种,其中普萘洛尔至今仍是临床广泛应用的药物之一。本类药物明显地提高心室致颤阈值,普萘洛尔可提高60%~67%,噻吗洛尔则可提高60%~96%,而且在小剂量时便可呈现此作用(如普萘洛尔0.03mg/kg静脉注射,美托洛尔0.1mg/kg静脉注射)。根据β受体阻滞剂的药物动力学特点可将其分为两组,一组以普萘洛尔和美托洛尔为代表,其脂溶性属中至高度,因此口服时几乎在小肠中全部被吸收,但肝脏首过代谢作用较高,生物利用度偏低且个体差异大,这些药物大部分在肝脏代谢而且半衰期相对较短。它们的具体药动学特点可参见有关的节段。
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