阿片受体具有多种分型,并且其在体内的分布和功能各不相同。自1973年以来,国外学者相继发现在脑内和脊髓内存在着阿片受体。将阿片受体按其激动后产生的效应分为传统的四型,即μ、к、δ和σ,另外还有和经典的阿片受体同源的ORL1受体,其中σ受体是否为阿片受体尚无定论,因为未找到其内源性配基。阿片受体内源性配体为脑啡肽、强啡肽和内啡肽。新近研究发现,疼痛时,外周感觉神经的阿片受体上调,内源性阿片肽可由免疫细胞(T和B淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞)释放而产生局部镇痛作用,由于不通过血脑屏障,可避免中枢的不良反应,可能发展成一类新型的外周镇痛药。
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