亚叶酸钙(CF)为四氢叶酸的甲酰衍生物,无抗肿瘤作用,主要用于高剂量甲氨蝶呤滴注时解救和与氟尿嘧啶同时应用加强后者的治疗作用。而氟尿嘧啶的主要作用机制是进入体内后,先变为氟尿嘧啶脱氧核苷酸,抑制胸苷酸合成酶(TMPS)。而氟尿嘧啶脱氧核苷酸与酶的结合力与THF的浓度成正比,提高THF的供给可使氟尿嘧啶抑制TMPS酶的作用增强。临床上需用高剂量CF静脉滴注,一般用法为200~500mg/m2,静脉滴注2小时,在滴注后静脉注射氟尿嘧啶370mg/m2,一般连用5天,21~28天可重复治疗。注射用亚叶酸钙:3mg,5mg,15mg,25mg,100mg,300mg。
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