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[治疗]一、中枢精神兴奋剂

儿茶酚胺类的结构类似于儿茶酚胺,属于拟交感神经类药物,产生儿茶酚胺样作用,包括哌甲酯、右旋苯丙胺、匹莫林、去氧麻黄碱和Adderall(目前国内尚无此药)。哌甲酯的结构类似于右旋苯丙胺,其药理作用也是通过提高去甲肾上腺素和多巴胺活性而发挥的;同时,最近研究显示该药也作用于它们的转运体,使其活动减少,增加突触间隙去甲肾上腺素和多巴胺的浓度;此外,该药还可通过抑制单胺氧化酶的活性来增加突触间隙的递质浓度。兴奋剂通过调节觉醒、注意和中枢神经系统反应性的波动和变化,从而增加反应的持续性和皮层的抑制能力,通过提高中枢神经行为激活系统的觉醒水平而降低强化刺激的域值,达到对任务或活动持续地发生反应的效果。哌甲酯的速释剂在服药后1.5~2.5小时血药浓度达高峰,半衰期2~3小时,12~24小时内从体内清除。缓释剂的半衰期为标准制剂的2倍,在服药后1~2小时产生作用,高峰期维持3~5小时,作用时间维持到8小时。哌甲酯的代谢是经过去酯化作用变成利他林酸,小部分经过羟基化成β羟基哌甲酯,剩下的部分变成氧化利他林酸和氧化哌甲酯,这些代谢产物均没有药物活性。随后,伴随水分子渗透入透明膜,膜内药物的推进层会推动膜内的第一层哌甲酯通过释放孔进入消化道被吸收,在第4小时左右的时间里可以维持血药高峰;该作用继续进行,会把第二层药物缓慢释放进入血液,使血药浓度维持达到12小时左右。匹莫林的半衰期在儿童为7~8小时,在成人为11~13小时,血药浓度高峰出现在服药后2~4小时,50%~70%的药物成分在24小时内经尿液排泄。

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——《精神药理学》
书名:《精神药理学》
栏目:精神药理学 > 第四篇 精神障碍的药物治疗学 > 第六章 儿童和青少年精神障碍的治疗 > 第三节 注意缺陷多动障碍的药物治疗
作者:江开达
参编:江开达,李晓白,司天梅,崔东红,方贻儒
页码:782-783
版本:1
出版时间:2007-05-01
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