研究发现,在水中溶解度低、渗透性差的药物难以从胃肠道吸收[ 20 ]。如小檗碱为季铵盐结构,在水中溶解度极低,口服吸收较差。黄酮类化合物往往因溶解度低而吸收不良。康建华等[ 23 ]通过临床试验比较了复方丹参滴丸和丹参片治疗冠心病、心绞痛的疗效,结果表明,复方丹参滴丸组对症状改善的总有效率为95%,心电图ST‐T改善总有效率为71%。表面活性剂TPGS(tocopheryl polyethy‐lene glycol1000succinat)能通过抑制P‐gp的外排分泌增加紫杉醇、长春碱的胃肠道黏膜透过性,在口服制剂设计中可以使用TPGS等抑制剂以提高P‐gp底物药物的吸收和药效[ 39 ]。
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