青霉素(penicilin G,苄青霉素)是从青霉菌培养液中获得,其化学性质稳定,疗效确实,是临床治疗敏感菌感染的首选药。分子结构中侧链R为苄基,故又称苄青霉素。青霉素的干燥粉剂较稳定,因此,必须临用前配制成水溶液。丙磺舒可与青霉素竞争肾小管的分泌载体,提高青霉素的血药浓度。青霉素及其他β‐内酰胺类抗生素可与青霉素结合蛋白结合,使转肽酶失活,从而使黏肽合成的交叉联结过程受阻,造成新生细菌细胞壁缺损,水分在渗透压的作用下进入菌体内,造成菌体膨胀、变形,加上自溶酶的作用使细菌破裂死亡。3 ﹒青霉素脑病鞘内注射或静脉大剂量滴注青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等神经系统反应,偶可致癫痫样发作。
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