胆汁中排泄的物质通常极性大,对消化管的吸收是不利的,所以不少物质经胆汁排泄至肠中后直接随粪便排泄。以原型由胆汁排泄的羟苯乙铵、琥珀酰磺胺噻唑等从肠管吸收得极少,但变成结合物后排泄的药物之中,有的受肠管内消化酶、肠壁酶等分解,或受肠内菌丛分解而生成原来的化合物,若分解的产物为脂溶性,则容易被肠管吸收。图4‐16大鼠腹腔注射14C‐双‐三氟甲基苯妥英钠(10mg/kg)后,排泄的累积。据报道,地高辛、洋地黄毒苷、红霉素、奎宁、苯妥英钠及毒毛旋花苷G等16种药物有肠道排泄。如将考来烯胺应用于杀虫剂中毒者,可增加7倍的粪便排出。考来烯胺可促进许多药物的肠道排泄,使药物的消除半衰期减小。
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