其根、茎干燥炮制后除药用外,农业上常用作杀虫剂,防治农作物多种虫害。全株均含苛辣性毒素。根含类似毒芹碱的生物碱及皂甙。果实含类似毒蕈碱样物质。对胃肠道及皮肤粘膜有刺激作用,并抑制神经系统。久煮可使毒性降低,生食天南星毒性较大,15g即可引起中毒。口服患者口咽部烧灼感、发痒、口腔粘膜糜烂、流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、头晕、四肢麻木、声音嘶哑、言语不清。重症患者肌肉痉挛、抽搐、昏迷。1 ﹒口服患者立即用1 ∶ 5000高锰酸钾溶液或1%~3%鞣酸溶液洗胃。6 ﹒皮肤污染可用稀醋或鞣酸清洗。
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