[文献资料]一、逐步合成

将氨基酸逐个加入到多肽序列中，直至目标多肽全部序列合成完毕，即逐步合成，也称为线形合成。逐步合成要求每一个氨基酸残基以一端保护和一端活化的形式缩合，并且在每一轮链延长循环后除去N α保护基。应用氨基甲酸乙酯型的N α保护一般可以阻止氨基酸消旋。催产素的逐步合成证明了逐步合成的高效性，其所有氨基酸都以苄氧羰基和对硝基酚酯相匹配的形式逐步加到甘氨酸乙酯上，然后保护的中间体用HBr／H 2 O脱保护，羧端的乙酯在保护的三肽阶段转变为酰胺，保护的中间体可以沉淀和用乙酸乙酯洗脱而得到纯化。目前在多肽液相合成中所占比例较大，技术也较为通用。