随着蛋白质化学和分子生物学的研究进展,目前很多受体已经能够分离纯化,并进行了深入研究。受体分子大都具有蛋白质的特性,与配体的结合具有饱和性、高亲和性、高选择性(包括立体专一性)、组织和亚细胞定位以及结合亲和力与其产生的药理强度之间所具有规律性的相关等特性。通常特异性结合表现为高亲和性和低容量特点,而非特异性结合表现为高亲和性和高容量特点,其剂量‐反应曲线呈非饱和性。Clark在研究乙酰胆碱对蛙心的作用时也曾提出,如果将降低心率50%的乙酰胆碱剂量的分子排列起来,其面积只能覆盖心肌细胞表面积的0.016%。不少学者曾提出受体与配体的作用方式的多种假说,现作简要叙述。
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