进入乳汁的药物浓度与用药剂量、药物的蛋白结合率、分子量、p H、脂溶性、解离度以及乳妇的肾功能有关。药物蛋白结合率越低,乳汁中的药物浓度越高。分子量小于200的药物易进入乳汁,大于500的药物难进入乳汁,碱性药物易进入乳汁。非离子化药物蛋白结合率低、脂溶性高的药物易分布到母乳中,但母乳中分布的药量不会超过母体摄取量的1%~2%。母乳的p H比血浆低,弱碱性药物需离子化才容易存在,而酸性药物则易移行到母乳中。而乳汁中的药物能否对乳儿产生严重不良反应则取决于药物在乳汁中的浓度、乳儿的饮乳量、乳儿对药物的清除能力。
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