2 P450酶介导的代谢性药物相互作用

药物在体内的生物转化涉及专一性酶和非专一性酶两类催化酶，前者指选择性高、活性强的酶，如胆碱酯酶、单胺氧化酶等。P450酶系由许多结构和功能类似的同工酶组成一个庞大的家族，可催化多种类型的反应，参与许多外源性和内源性物质的代谢。约有55%的药物经CYP3A4代谢，20%的药物经CYP2D6代谢，15%的药物经CYP2C9和CYP2C19代谢。CYP被抑制或被诱导是导致代谢性药物相互作用的主要原因，据日本学者（千叶宽，1998）估计，酶抑制作用所致DIs约占代谢性相互作用的70%，酶诱导作用引起的药物相互作用约占23%。