本品在体内被水解成β‐羟基酸代谢物而发挥作用,它可抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶,经还原酶可催化羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化为甲基戊酸,因此本品可使内源性胆固醇合成减少,可触发肝脏代偿性地增加低密度脂蛋白受体合成,因而增加低密度脂蛋白受体。