如果原型药物的消除速率常数远小于代谢物的消除速率常数(即k 《 k(m)),对数坐标图上消除相阶段代谢物浓度‐时间曲线段与原型药物血药浓度‐时间曲线平行,两者具有相同的斜率和半衰期,如图3‐18A所示。在这种情况下,代谢物的生成速度远低于它的消除速度,并成为机内代谢物浓度总体变化的限速因素。CLm是原型药物转化代谢物的代谢清除率,CL(m)是代谢产物的总体清除率(可由直接静注代谢物而测得)。3 ﹒尾段相原型药物血药浓度和它的代谢物血药浓度的相对大小取决于原型药物转变成代谢物的代谢清除率与代谢物本身的全身清除率的比例。
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