[治疗]甲羟孕酮

本品为合成的黄体酮衍生物，作用类似天然黄体酮。本品不论口服或肌肉注射后，血浆浓度迅速上升，肌肉注射时血药高峰低于口服，但持续时间较长，超过1周。一方面通过负反馈作用抑制垂体前叶，使促黄体激素（LH）、促肾上腺皮质激素（ALTH）及其他生长因子的产生受到抑制。另一方面在高剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。主要通过使细胞内的雌激素受体（ER）不能更新，抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应，而在耐药的细胞则无此种作用。还可通过增强E2‐脱氧酶的活性，从而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5 α‐还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。片剂：250mg，500mg。