随着疼痛产生和镇痛药物作用机制的阐明,目前发现疼痛与多种受体和离子通道有关,包括阿片肽受体、胆碱能受体、电压依赖性钠离子通道和电压依赖性钙离子通道。其中作用于阿片受体的阿片类药物是一类最经典的镇痛药,主要作用于中枢神经系统。遵照国家《麻醉药品管理条例》的规定,强效镇痛药因其连续多次应用后有成瘾性等不良反应,故此类药物又称为“麻醉性镇痛药”,仅限于急性剧烈疼痛的短期使用或晚期癌性疼痛,属于须严格管理的药物之一。多数镇痛药连续应用可致依赖(成瘾)性,故亦称成瘾性镇痛药,不宜长期应用。镇痛药的镇痛、呼吸抑制、欣快和成瘾主要与μ受体有关。阿片类药物对于神经病理性疼痛的疗效并不确切。
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