大多数药物在肝脏由肝药酶代谢。相反应为结合反应,由葡萄糖醛酸转移酶、硫酸转移酶、谷胱甘肽转移酶等酶系介导。肝药酶的活性和含量易受外环境及药物的影响。某些药物反复用药可使药酶活性增强或含量增加,称药酶诱导剂。肝药酶诱导剂或抑制剂对联用药物的影响与后者的给药途径及肝摄取率有关。因而,当药物与酶诱导剂或抑制剂联用时,其消除会发生明显变化,持续应用药酶诱导剂,肝药酶活性被诱导增强,药物的清除率(CL)增大、t 1/2缩短,需增大剂量方可达预期疗效。若联用药物的静脉或其他非胃肠途径给药,由于药物消除快慢取决于肝血流量,药酶活性改变对其消除无明显影响。必要时需考虑调整用药剂量。
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