一个异构体是α 1受体阻断药(哌唑嗪),另一个异构体是有部分激动活性的非选择性β受体阻断药(吲哚洛尔),其他两个是无活性的异构体。拉贝洛尔通过阻断α 1受体和激动β 2受体(内在拟交感活性)降低血管阻力使血压下降。拉贝洛尔降压作用温和,对心率和心排出量影响较小,可口服和静脉注射,适用于各种高血压的治疗。剂量大时,可有直立性低血压。