本品为Ⅱ代糖肽类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成而起作用,为杀菌剂。抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。本品对革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌和大多厌氧性阳性菌敏感。对MRSA、MESE的作用与万古霉素相当,对肠球菌的作用比万古霉素强,一些对万古霉素耐药的肠球菌对本品敏感。替考拉宁和氨基糖苷类两种溶液直接混合是不相容的,因此注射前不能混合。对替考拉宁有过敏史者禁用。应监测替考拉宁血药浓度,治疗严重感染时,本品血药浓度不应小于10mg/L。