药物被吸收进入血液循环后,首先会与血浆蛋白结合,而非结合的游离型则通过生物膜移行至各组织,然后与药物作用部位发生反应,显示其药效。药物与血浆蛋白和不同组织蛋白的结合能力,以及各个组织细胞膜对药物的转运能力都影响分布过程。目前研究药物分布的主要模型有以下几种。决定血浆中结合药物与非结合药物比率的主要因素是药物分子和蛋白质分子间的可逆性相互作用。通常药物是小分子,而蛋白是大分子,平衡透析法采用半透膜将药物和蛋白分在2个小室内,只有小分子可以透膜,达到平衡后测量两室内药物的浓度。考虑各组织的生物膜组分不同,建立相应的人造生物膜,用于分析药物在血液与人造生物膜的分布系数,从而衡量药物向组织分布的能力。
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