全身用药或局部给药后,药物能否或有多少达到眼组织的作用部位,从而产生治疗效果,多半取决于它穿透眼部各种生物膜屏障的能力,即药物的眼内通透性。如口服及注射,药物首先被吸收或直接进入血液,然后通过血‐眼屏障进入眼内,多数药物通过被动转运吸收,少数药物经主动转运吸收。眼局部应用药物后,首先在眼前部,药物受到泪液的稀释,被泪流带走或被泪液内蛋白结合或分解,或被结膜吸收。药物的结构和性质也影响到药物对角膜的通透性,小分子水溶性物质和离子主要通过角膜上皮细胞间隙进入眼内,能通过的最大微粒直径是1.0~2.5nm,大于此直径的药物对角膜的通透性受药物的化学结构、理化性质、溶解度等因素的影响。
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