青霉素类和头孢菌素类等β‐内酰胺类抗生素的作用机制相似,均是通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用,其作用靶点是位于细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(penicilin‐bindingproteins,PBPs)。青霉素类和头孢菌素类抗生素的化学结构与黏肽分子中的D‐丙氨酰‐D‐丙氨酸相似,当β‐内酰胺类抗生素与PBPs结合后,可竞争性抑制转肽酶活性,阻碍肽聚糖合成中的交叉联结过程,造成细菌细胞壁缺损,导致菌体膨胀、变形、破裂、死亡。因细菌细胞在分裂、繁殖阶段细胞壁合成旺盛,故β‐内酰胺类抗生素对繁殖期细菌较静止期细菌抗菌活性强,属繁殖期杀菌药。
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