本药肌内注射后吸收好,很快达到峰值。舌下含片主要经舌下黏膜吸收,口服有显著的首关效应。血药浓度与镇痛效果无明显相关性,镇痛作用持续6~8小时。抑制呼吸作用产生较慢,抑制高峰出现于静脉注射后30分钟或肌内注射后3小时。本药进入体内后,迅速分布到脑和其他组织,以脑和肝内浓度最高,可透过胎盘和血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为96%。静脉注射后t 1 / 2 α为2分钟,t 1 / 2 β约为3小时。依照患者使用阿片类药物种类的不同,可在末次使用后12~24小时开始使用本药,在患者出现早期或轻微戒断症状时开始给药更佳。用药过量的表现:眩晕、嗜睡、不安、意识模糊、惊厥、瞳孔缩小、心动过缓、低血压、呼吸抑制。
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