几乎在药物吸收入体循环的同时就开始向组织分布。药物抵达效应部位的速率取决于膜的通透性、患者的水化状态、局部的血流分布以及其他一些生理因素的影响。由于药物的再分布,在地西泮一次给药后在其效应部位的药物浓度会很快下降,这种下降速度要快于药物消除的速率。然而,关于精神活性药物在使用过程中发生这种相互作用并导致明显临床效应的情况并不多见,推测机体可能具有代偿功能以缓解药物相互作用的效应,另外,药物与血浆蛋白的结合也限制药物自肾脏和肝脏的清除,使得药物在血浆中游离药物浓度的升高多为一过性。血浆蛋白结合药物被替换引起的相互作用在精神药理学药物作用的变异性中并非是主要的。
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