化学名为5‐[(3,4,5‐三甲氧基苯基)‐甲基]‐2,4‐嘧啶二胺(5‐[(3,4,5‐trimethoxyphenyl)methyl ]‐2,4‐pyrimidinediamine)。甲氧苄啶的抗菌谱和磺胺药物相似,抗菌作用强,对多种革兰阳性和阴性细菌有效。人和动物辅酶F的合成过程与微生物相同,甲氧苄啶对人和动物的二氢叶酸还原酶的亲和力要比对微生物的二氢叶酸还原酶的亲和力弱10000~60000倍,所以,对人和动物的影响很少,其毒性也较微弱。甲氧苄啶与磺胺药物合用,可使细菌的叶酸代谢被双重阻断,增强磺胺药物的抗菌作用达数倍至数十倍,甚至有杀菌作用。本品不宜与抗肿瘤药及其他叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤)等同时服用。
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